卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。2016年4月,美国食品药品监督管理局FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验(研究代号METEOR)结果,首次批准卡博替尼点击咨询用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。
2017年12月,美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验(研究代号CABOSUN)结果,进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。根据战况如何呢,让卡博替尼获得如此“优待”?
METEOR是一项随机、开放标签、多中心的临床研究,入组的患者为至少接受过1次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者,其中330人入组卡博替尼组(60mg,QD),328人入组依维莫司组(10mg,QD)。试验结果表明,在PFS、OS、ORR上,卡博替尼较依维莫司都有显著的改进,不过卡博替尼还是略胜一筹。两组的PFS(随机的375人为评价对象)为7.4个月 VS 3.8个月,两组的OS为21.4个月 VS 16.5个月,两组的ORR为17% VS 3%。
那么服用卡博替尼的副作用有哪些呢?在临床试验中,卡博替尼最常见的(发生率>20%)的副作用和不良反应有:腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征(PPES)、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。
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