酪氨酸激酶抑制剂(TKI)问世以来,慢性粒细胞白血病(CML)的治疗迎来了革命性变化,其治疗反应率及长期生存均获得了极大的提升,可谓CML治疗史上里程碑性的事件。
今天的主角博舒替尼就是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗慢性粒细胞白血病的靶向药,不过在博舒替尼之前就已经有酪氨酸激酶抑制剂(TKI)上市了,那么博舒替尼是第几代靶向药呢?
博舒替尼在抑制BCR-ABL和 SRC方面更有效,而且副作用更小,如果我们要给白血病患者选药,博舒替尼是不错的选择,尤其是那些存在并发症的病人。很多患者其实并不是很在意博舒替尼是几代靶向药,不过多了解一下是好的,博舒替尼是慢粒白血病二代靶向药。
慢性髓性白血病一线治疗的博舒替尼试验,这是一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究。研究显示,与作为现行标准治疗(双边检定P = 0.0200)的400 mg(36.9%; 95%CI,30.8-43.0)伊马替尼所达到的水平相比,400 mg(36.9%; 95% CI, 30.8-43.0)博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高。接受博舒替尼治疗的患者12个月的完全细胞遗传学缓解率(CCyR)为77.2%(95%CI:72.0,82.5),而伊马替尼治疗组则为66.4%(95%CI:60.4,72.4)(双边检定P = 0.0075)。
该试验中发现的不良事件与博舒替尼已知的安全性一致。用博舒替尼治疗新诊断的CML患者,最常见的不良反应(发生率≥20%)是腹泻(70%)、恶心(35%)、血小板减少(35%),皮疹(34%)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高(31%)、腹痛(25%)和谷草转氨酶(AST)升高(23%)。
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