曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶可逆性抑制剂, 主要通过对MEK通路, 抑制细胞增殖, 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。曲美替尼单用或与达拉菲尼联用于 BRAFV600E或V600K 基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
一项国际多中心、 随机、 开放阳性对照的III期临床试验, 纳入 322 例 BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过 晚期转移性疾病的化疗, 或先前未接受过BRAF抑制剂或 MEK 抑制剂治疗。患者根据先前是否运用化疗治疗晚期或转移性疾病和乳酸脱氢酶水平, 随机接受本品( 2mg, qd, n=214) 或对照化疗( 包括每3周由静脉给予达卡 巴嗪1000mg·m 或紫杉醇175mg·m, n=108)。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性。结果显示, 治疗组 PFS在统计学上有显著性改善, 治疗组和对照组PFS分别为4.8和1.5个月, HR 为0.47; 客观缓解率( ORR) 分别为22%和8%, 其中,完全缓解率( CR)分别为2%和0, 部分缓解率( PR)分别为20%和8%; 治疗组中位缓解期为5.5个月, 而对照组则没有观察到。
目前,曲美替尼未在国内上市,需要服用曲美替尼治疗的患者可以考虑印度的曲美替尼。在印度上市的曲美替尼也是诺华制药生产的原研药,价格确别其他国家低的多。因为印度经济水平比较低,所以药品上市定价都比其他国家低,患者可以放心选择。(点击查看更多内容)
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