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艾乐替尼是几代靶向药?第二代ALK抑制剂血脑屏障穿透力强

2022-07-11

间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排是继EGFR突变之后被发现的非小细胞肺癌(NSCLC)另一个重要的驱动基因。ALK阳性患者占NSCLC的3%-7%1,相关研究发现,ALK融合基因阳性的晚期NSCLC患者的脑转移发生率为15%~35%2。由于血脑屏障的存在,常规化疗药物难以进入大脑,脑脊液中的药物浓度无法达到有效的治疗浓度,因此,脑转移瘤的治疗成为NSCLC治疗的一个难点。

ALEX研究是一项国际性、随机、开放标签的III期试验,在包括无症状中枢神经系统(CNS)转移患者、既往未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中,比较了艾乐替尼点击咨询与克唑替尼的疗效。研究显示,艾乐替尼组中位PFS达到34.8个月,克唑替尼组中位PFS10.9个月(HR=0.43,P<0.001)。另外,与克唑替尼相比,艾乐替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC患者可将疾病进展风险下降53%(HR=0.47,P<0.0001)。此外,针对克唑替尼治疗脑转移患者有效率低的问题,与克唑替尼不同,艾乐替尼不是P-gp底物,所以具有较高的脑-血浆比,即在血脑屏障有较高的通过率,达到63%~94%。

艾乐替尼是几代靶向药?艾乐替尼是第二代ALK抑制剂。孟加拉珠峰制药规格150mg*56s一盒的大概是2100元左右。

艾乐替尼珠峰.jpg

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2022-07-11
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