转移性前列腺癌可分为去势敏感性前列腺癌和去势抵抗性前列腺癌,随着疾病的进展,大多数去势敏感性前列腺癌会发展为去势抵抗性前列腺癌。2018年2月,美国FDA批准阿帕鲁胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。2019年9月,美国FDA批准阿帕鲁胺用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者。2019年9月6日,CFDA批准阿帕鲁胺在中国上市,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌,这是国内首个治疗该适应症的药物。
阿帕鲁胺点击咨询是第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,可以直接与AR的配体区结合。抑制AR核转位,与前列腺癌细胞的DNA链结合,并且阻碍AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基—阿帕鲁胺是药效较弱的AR抑制剂,在体外受体转录试验中,其活性仅为阿帕鲁胺的1/3.在前列腺癌小鼠试验中,阿帕鲁胺可以抑制肿瘤细胞的增殖,增加细胞凋亡,从而导致肿瘤体积减少。
尽管治疗效果显著,阿帕鲁胺副作用也要注意。关于阿帕鲁胺的价格,孟加拉版性价比会更高,碧康制药一盒4600元左右,药物成分都一致,所以治疗效果也没有大的区别。
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