博舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变,这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。
博舒替尼点击咨询于2012年9月4日获FDA批准上市,用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。2017年12月19日,博舒替尼获美国FDA批准,扩大适应症,用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病(Ph + CML)的成人患者。
博舒替尼的服用剂量是500mg,每天一次,与食物同服。如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。
博舒替尼印度版已上市,印度mylan制药规格为400mg*28S,一盒价格是1300元左右。
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