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福巴替尼(Futibatinib),这个名字听起来就像是来自未来世界的神奇药物,而它确实也拥有一些令人惊叹的特性。让我们来一探究竟,了解这款药物的奥秘。
首先,福巴替尼是一款靶向治疗药物,它专门针对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族的异常活性。FGFR家族是细胞表面的一种蛋白质,它们在细胞生长和分裂中起着至关重要的作用。然而,当FGFR出现变异时,它们可能会过度活跃,导致细胞不受控制地增殖,这是许多癌症类型的特征之一。
福巴替尼的特别之处在于它是一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂。这意味着它能够与FGFR激酶结构域中的一个特定部位(P环中的保守半胱氨酸)形成共价且不可逆的结合。这种结合方式使得福巴替尼能够更稳定地抑制FGFR的活性,从而减少耐药性的发生[^3^]。
2022年10月8日,美国FDA加速批准了福巴替尼的上市,用于治疗那些携带FGFR2基因融合或其他重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌(iCCA)的成年患者。在一项名为FOENIX-CCA2的II期试验中,福巴替尼显示出了令人鼓舞的疗效数据:客观有效率达到42%,疗效维持的中位时间为9.7个月,无疾病进展中位时间为9.0个月,中位总生存时间为21.0个月。
福巴替尼的包装和剂量也颇具特色。它以片剂形式提供,规格为4mg,通常的推荐剂量是每日口服20mg,即5片4mg的片剂。服用时需整粒吞服,不可压碎、咀嚼、分裂或溶解药片。
然而,福巴替尼的使用也伴随着一些注意事项。例如,它可能会引起眼毒性,包括视网膜色素上皮脱离(RPED),这可能导致视力模糊等症状。此外,福巴替尼还可能引起高磷血症和软组织矿化。因此,患者在使用福巴替尼时需要定期进行全面眼科检查,并监测磷酸盐水平。
最后,值得一提的是,福巴替尼目前在中国尚未上市,且不能医保报销。
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