晚期肝癌患者服用靶向药可以收获延长的生命时间,当患者使用索拉非尼治疗出现新的病情进展的时候,瑞戈非尼就可以出场了。其实瑞戈非尼可以用于多种疾病的治疗,这和瑞戈非尼作用靶点多有关。
瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂,瑞戈非尼的靶点有哪些?靶点包含血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2,RET,原癌基因c-RAF、c-Kit,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶BRAF,MAP激酶p38等。在抑制血管生成、肿瘤形成和肿瘤微环境中发挥多重作用。
瑞戈非尼是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。瑞戈非尼的靶向目标,包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl19种靶点。截至目前,瑞戈非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。
在2017年,拜耳的瑞戈非尼获得国家药监局批准用于结直肠癌的治疗,批准剂量使用为160mg(4片),每天一次,d1-21,歇7天,每28天为一周期。具体的适应症为:批准瑞戈非尼用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌患者。
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