阿帕鲁胺是第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,可以直接与AR的配体区结合。抑制AR核转位,与前列腺癌细胞的DNA链结合,并且阻碍AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基—阿帕鲁胺是药效较弱的AR抑制剂,在体外受体转录试验中,其活性仅为阿帕鲁胺的1/3.在前列腺癌小鼠试验中,阿帕鲁胺可以抑制肿瘤细胞的增殖,增加细胞凋亡,从而导致肿瘤体积减少。
TITAN 3期临床试验结果显示:阿帕鲁胺点击咨询(Erleada)组24个月影像学无进展生存率为68.2%,安慰剂组为47.5%。即阿帕鲁胺组影像学进展或死亡风险降低约52%。
阿帕鲁胺(Erleada)组24个月总生存率为82.4%,也高于安慰剂组。阿帕鲁胺(Erleada)+ADT显著延长了总生存期,死亡风险降低约33%。通过以上试验结果可知,阿帕鲁胺(Erleada)能显著改善患者的无转移生存期、总生存期,它能改善患者的生活质量及疾病进展状况,对患者的病情能产生积极作用,治疗效果显著。
阿帕鲁胺和阿帕他胺经常会被问是不是一款药,是的,只是名称不同而已。选择阿帕鲁胺的时候,孟加拉版更有价格优势,孟加拉beacon一盒的价格是4600元左右。
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