肺癌毫无疑问已经列入了人们健康威胁的“死亡名单”的首位,尽管如此,人们对于肺癌也没有表现出极度的恐慌,因为医学技术的进步让靶向治疗成为晚期肺癌患者的“救世主”。晚期肺癌患者在经过靶向药物治疗之后,他们的生命时间会大大延长,而今天介绍的主人公就是肺癌靶向药劳拉替尼。
劳拉替尼点击咨询是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂,旨在克服早期ALK抑制剂的主要局限性。它对获得性抗药性突变具有活性,并且比早期的TKI具有更好的血脑屏障穿透性。
一项关于劳拉替尼的晚期NSCLC入组患者(n=54)的I期研究,包括ALK阳性(n=41)和ROS1阳性患者(n=12)。2328名患者接受了两个或多个ALKTKI的预处理,39名患者发生了脑转移。患者接受口服劳拉替尼治疗,剂量范围为每天一次10至200mg或每天两次35至100mg。
ALK阳性患者的总缓解率为46%,接受过两种或两种以上TKI预处理的ALK阳性患者的总体缓解率为42%,ROS1阳性患者的总体缓解率为50%。在具有耐药性突变的患者和患有脑转移瘤的患者中也观察到了反应。
然后,在一项针对ALK或ROS1阳性晚期NSCLC的全球II期临床试验中证实了劳拉替尼的疗效。该试验招募了ECOG表现状态为0–2,器官功能适当且有或没有CNS转移的患者。根据ALK和ROS1的状态以及预处理,将患者纳入6个不同的扩展队列中。
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