去年3月份,知名医学杂志《The Oncologist》公布了一项关于评估乐伐替尼联合或不联合依维莫司在免疫检查点抑制剂(ICI)和血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)进展后的转移性肾细胞癌(mRCC)患者中的临床疗效和安全性的研究结果,我们一起来看一看。
早在2016年5月13日, 美国食品药品监督管理局FDA已批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往至少用一种抗血管生成药物(如帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼)治疗过的肾细胞癌患者,大家对于乐伐替尼想必也不陌生,它是一种抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)激酶活性的激酶抑制剂。
乐伐替尼点击咨询除了抑制上述激酶的正常细胞功能外,还抑制包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、RET在内的激酶活性;依维莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂,雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶,位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白(FKBP-12)结合后再与mTOR复合物1 (mTORC1)结合形成抑制复合物,从而抑制mTOR激酶活性。
研究数据显示,总客观缓解率(ORR)为21.8%,所有患者的中位无进展生存期(PFS)为6.2个月,中位总生存期(OS)为12.1个月;在肾透明细胞癌患者中,ORR为24.4%,PFS为7.1个月,OS为11.7个月。
根据最新的信息显示,乐伐替尼老挝版本价格也已经公开面世,一盒规格为4mg* 30粒的大约在800元左右。
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