肺癌作为我国发病率和死亡率最高的癌种,每年新发的肺癌患者就高达70万左右。有一种突变类型是ROS1突变,它是于2007年在非小细胞肺癌中首次被报道,从那以后,ROS1的重排就被作为肺癌的一个明确的治疗性靶点。
ROS1重排在非小细胞肺癌的突变比例约占1%-2%,所占比例不是很大。对这部分患者来说,克唑替尼是一线治疗的选择方案,但是患者使用克唑替尼一段时间,总是不可避免地耐药。之前有研究表明,劳拉替尼在ROS1阳性晚期NSCLC患者中显示出不错的临床活性,其中大多数患者曾接受过克唑替尼治疗。
劳拉替尼点击咨询是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,在NSCLC中与ALK重排相比,ROS1重排的患者中枢神经系统(CNS)转移率较低。然而,3%至53%ROS1阳性的NSCLC患者仍然会有脑转移发生的可能性。那么劳拉替尼穿透血脑屏障的能力如何呢?
一项临床二期研究的主要终点是劳拉替尼的总体和颅内抗肿瘤活性,次要终点是劳拉替尼治疗的安全性和患者的耐受情况。研究结果显示,在之前使用过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者中,有19例患者治疗入组治疗前有脑转移灶。其中8例患者完全缓解,2例部分缓解,还有5例处于疾病稳定状态。
颅内病灶的客观应答率为52.6%。这与之前没有使用克唑替尼治疗的队列相比,劳拉替尼对颅内病灶的客观缓解率数据都还是不错的(66.7% vs52.6%)。惊喜接二连三,劳拉替尼2022年价格大约在5570元左右。
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