恩曲替尼是一种靶向抗癌药物,它主要针对携带NTRK融合基因的实体瘤和ROS1阳性非小细胞肺癌患者。作为特异性酪氨酸激酶抑制剂,恩曲替尼能够穿过血脑屏障,对原发性和转移性脑疾病具有疗效。
恩曲替尼的作用机制是通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性,导致ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。它对多种癌症有效,包括但不限于胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。在临床试验中,恩曲替尼展现了对NTRK融合阳性实体瘤患者较高的客观缓解率,以及对脑转移患者的颅内反应。根据印度恩曲替尼的价格为2400元一盒,100mg30粒一盒。
然而,恩曲替尼和其他药物一样,在治疗过程中也可能产生不良反应。常见的不良反应包括疲乏、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝等,大多数为1-2级和非严重事件。此外,患者可能出现水肿、体重增加、贫血、血肌酐增加以及呼吸困难等症状。值得注意的是,恩曲替尼可能导致充血性心力衰竭的恶化,以及高尿酸血症和认知障碍等不良反应。
恩曲替尼作为新一代ROS1-TKI,弥补了脑转移性疾病未满足的需求,其颅内疗效卓越,脑保护作用强。