恩曲替尼(Entrectinib),商品名为恩曲替尼®,是一种新型的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者以及ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
恩曲替尼在临床治疗中表现出显著的疗效。例如,在一项针对NTRK融合阳性实体瘤患者的研究中,恩曲替尼治疗的客观缓解率(ORR)达到了57.4%,并且对于存在脑转移的患者,颅内客观缓解率达到了54.5%,其中超过1/4的患者实现了完全缓解。此外,恩曲替尼在中国人群中的疗效数据显示,NTRK融合基因阳性患者的全身性ORR达到81%,颅内ORR高达100%,中位无进展生存期(PFS)高达30.3个月。
1. NTRK基因融合阳性的成人和12岁及以上儿童实体瘤患者。恩曲替尼是全球首个获批兼具颅内活性的TRK/ROS1靶向药物,能够有效穿过血脑屏障,为患者提供新的治疗选择。
2. ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。恩曲替尼在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中,总体ORR达68.7%,中位缓解持续时间(DOR)达35.6个月,中位总生存时间(OS)为47.7个月。